概述
替考拉宁是从*Actinoplanes teichomyceticus*发酵获得的天然糖肽类抗生素。与[[万古霉素（Vancomycin）]]同属经典糖肽类，但具有更长的半衰期（40-70小时）、可肌注给药、肾毒性和耳毒性更低等优势。广泛应用于欧洲和亚洲，是万古霉素的重要替代选择。**美国未上市**。
作用机制
与[[万古霉素（Vancomycin）]]相同，替考拉宁通过结合[[0. 肽聚糖（peptidoglycan）]]前体末端D-Ala-D-Ala序列，阻断[[0. 细菌细胞壁]]的转糖基化和转肽化反应，导致细胞壁合成停止。属时间依赖性杀菌剂。
抗菌谱
• [[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（包括[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]）
• [[0. 链球菌属（Streptococcus）]]（包括[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]）
• [[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]（包括[[粪肠球菌（Enterococcus faecalis）]]）
• [[艰难梭菌（Clostridium difficile）]]
**局限**：对vanA型和高水平vanB型[[耐万古霉素肠球菌（VRE，耐万古霉素粪肠球菌）]]无效。对凝固酶阴性葡萄球菌活性弱于万古霉素。
药代动力学
| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | IV / IM | | 半衰期 | 40-70 h | | 蛋白结合率 | ~90% | | 组织分布 | 骨、肺、软组织良好 | | 消除 | 肾脏排泄 |
长半衰期允许每日一次给药（维持期），但**需要负荷剂量**（通常前3天每12h给药一次）以快速达到有效谷浓度。可经肌肉注射，这是万古霉素所不具备的优势。大多数情况下无需常规血药浓度监测，但严重感染、肾功能不全者建议监测谷浓度（目标15-30 μg/mL）。
临床应用
• 严重革兰阳性菌感染（MRSA败血症、心内膜炎、骨髓炎）
• 万古霉素不耐受患者的替代方案
• 骨科感染（骨组织渗透良好）
• 腹膜透析相关腹膜炎（可腹腔内给药）
不良反应
• 总体耐受性**优于[[万古霉素（Vancomycin）]]**
• 肾毒性和耳毒性发生率更低
• 皮疹、药热
• 血小板减少（长疗程需监测）
• 注射部位反应（IM给药时）
• "红人综合征"罕见（万古霉素常见）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition