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磷霉素类(Fosfomycins)

磷霉素类(Fosfomycins)为环氧膦酸类(epoxyphosphonate)抗菌药物,作用靶点为细菌细胞壁合成的最早步骤——MurA 酶。目前唯一临床使用的品种为 磷霉素(Fosfomycin) 。该类药物以独特的作用机制著称:与所有其他抗菌药无交叉耐药,对多重耐药菌(包括 ESBL 和部分 CRE)保持活性。 - 作用靶点 :不可逆抑制 MurA(UDP-GlcNAc 烯醇丙

概述

磷霉素类(Fosfomycins)为环氧膦酸类(epoxyphosphonate)抗菌药物,作用靶点为细菌细胞壁合成的最早步骤——MurA 酶。目前唯一临床使用的品种为[[磷霉素(Fosfomycin)]]。该类药物以独特的作用机制著称:与所有其他抗菌药无交叉耐药,对多重耐药菌(包括 ESBL 和部分 CRE)保持活性。

共同特征

• **作用靶点**:不可逆抑制 MurA(UDP-GlcNAc 烯醇丙酮酰转移酶),阻断[[0. 肽聚糖(peptidoglycan)]]前体合成的第一步

• **抗菌谱**:广谱,覆盖革兰阳性菌和革兰阴性菌

• **无交叉耐药**:靶点独特,与β-内酰胺类、氨基糖苷类、喹诺酮类等均无交叉耐药

• **协同作用**:与β-内酰胺类、氨基糖苷类等[[联合用药]]常呈协同效应

• **分子量小**(138 Da),组织穿透性好

代表品种

| 药物 | 剂型 | 主要用途 | |------|------|---------| | [[磷霉素(Fosfomycin)]]氨丁三醇 | 口服 | 非复杂性下尿路感染(单剂量) | | 磷霉素钠 | IV | 严重感染的[[联合用药]] | | 磷霉素钙 | 口服 | 尿路感染 |

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition