概述
倍他米隆**不是抗生素**,而是与帕尼培南(Panipenem)配伍使用的**肾保护剂**。帕尼培南/倍他米隆(克倍宁)是日本开发的碳青霉烯复方制剂(1:1 配比)。倍他米隆通过抑制肾小管有机阴离子转运体(OAT),降低帕尼培南在肾皮质的蓄积浓度,从而**预防帕尼培南的肾毒性**。
作用机制
倍他米隆为 N-苯甲酰-β-丙氨酸衍生物,其肾保护机制:
1. **竞争性抑制肾近曲小管基底侧膜的有机阴离子转运体(OAT1/OAT3)** 2. 减少帕尼培南从血液向肾小管上皮细胞的主动分泌和蓄积 3. 降低帕尼培南在肾皮质的浓度 → 减轻肾小管上皮细胞损伤
与西司他丁的区别
| | 倍他米隆(Betamipron) | 西司他丁(Cilastatin) | |---|---|---| | 配伍对象 | 帕尼培南 | [[亚胺培南(Imipenem)]] | | 主要机制 | 抑制 OAT → 减少肾蓄积 | 抑制 DHP-1 → 防止水解 | | 是否抑制 DHP-1 | 兼有轻度 DHP-1 抑制 | 是(主要作用) | | 肾保护 | 是(主要作用) | 兼有 |
药代动力学
• 静脉滴注给药(与帕尼培南 1:1 配伍)
• 半衰期约 1–2 h
• 经肾脏排泄
• 本身无抗菌活性
临床应用
仅作为帕尼培南的配伍成分使用,不单独给药。帕尼培南/倍他米隆复方制剂主要在日本和中国上市。
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition