概述
替地唑胺是第二代恶唑烷酮类抗生素，以前药形式**磷酸替地唑胺**（Tedizolid phosphate）给药。相较于第一代[[利奈唑胺（Linezolid）]]，替地唑胺体外活性提高4-16倍，允许**每日一次给药**和**更短疗程**（6天 vs 10-14天），骨髓抑制风险更低。2014年FDA批准用于ABSSSI。
作用机制
与[[利奈唑胺（Linezolid）]]相同，结合细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，阻止70S起始复合物的形成，在翻译最早期阶段即中断蛋白质合成。属抑菌剂。
**关键优势**：替地唑胺C-5位的羟甲基修饰使其对部分携带cfr基因（23S rRNA甲基化酶）的[[利奈唑胺（Linezolid）]]耐药株仍保留活性。
抗菌谱
仅覆盖革兰阳性菌：
• [[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（包括[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]）
• [[0. 链球菌属（Streptococcus）]]（包括[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]）
• [[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]（包括[[耐万古霉素肠球菌（VRE，耐万古霉素粪肠球菌）]]）
• 部分[[利奈唑胺（Linezolid）]]耐药菌株
对革兰阴性菌和厌氧菌无活性。
药代动力学
| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 口服/IV（前药磷酸替地唑胺） | | 口服生物利用度 | ~91% | | 半衰期 | ~12 h | | 给药频次 | QD（每日一次） | | 蛋白结合率 | ~70-90% | | 代谢 | 磷酸酶水解为活性药物 | | 消除 | 粪便为主 |
口服与静脉给药生物等效，便于序贯治疗。前药在体内被磷酸酶迅速转化为活性形式。
临床应用
• **ABSSSI**（FDA批准）：200 mg QD × 6天，疗效不劣于[[利奈唑胺（Linezolid）]]10天方案
• 短疗程是其相对于利奈唑胺的核心临床优势
• 对MRSA和VRE感染是重要的口服治疗选择
不良反应
• 恶心、头痛、腹泻（发生率低）
• **骨髓抑制风险低于[[利奈唑胺（Linezolid）]]**：短疗程使血小板减少和贫血风险显著降低
• 仍需警惕：长疗程使用时外周神经病变和视神经炎的可能
• 5-HT综合征风险（弱MAO抑制，临床意义不大）
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition