称谓
恶唑烷酮类 噁唑烷酮类 Oxazolidine
概述
恶唑烷酮类是全合成抗菌药物，通过抑制细菌核糖体70S起始复合物的形成，在蛋白质合成最早阶段即中断翻译过程。这一独特的作用靶点使其与其他蛋白质合成抑制剂**无交叉耐药**。仅覆盖革兰阳性菌，是对抗[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]和[[耐万古霉素肠球菌（VRE，耐万古霉素粪肠球菌）]]的重要口服药物。
作用机制
结合50S亚基的23S rRNA，阻止50S与30S亚基+fMet-tRNA+mRNA形成70S起始复合物。属**抑菌剂**。
种类
• [[利奈唑胺（Linezolid）]]：第一代，BID给药，骨髓抑制为主要限制
• [[替地唑胺（Tedizolid）]]：第二代，QD给药，更强效、更短疗程、更低毒性
关键特征
• 全合成药物（非天然产物来源）
• 口服生物利用度极高（近100%），IV→PO序贯方便
• 弱MAO抑制活性——需警惕5-HT综合征
• 长期使用可致骨髓抑制、周围神经病变、乳酸酸中毒
• 无需根据肾功能调整剂量
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition