概述
洛美沙星是含**双氟原子**的第二代氟喹诺酮类药物，t₁/₂ 约 7–8 h，可每日一次给药。中等革兰阴性菌活性。因**光毒性在氟喹诺酮类中最为严重**，加之抗菌谱不及后代品种，临床使用已大幅减少。
作用机制
抑制细菌 DNA 回旋酶（拓扑异构酶 II），阻断 DNA 复制与转录，呈浓度依赖性杀菌作用。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]有中等活性
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]活性弱
• **革兰阳性菌**：对[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]活性不足，不适用于呼吸道感染
• 对厌氧菌无效
药代动力学
口服生物利用度约 95%。t₁/₂ 约 **7–8 h**，每日一次 400 mg。血浆蛋白结合率低（约 10%）。广泛分布于泌尿生殖道和前列腺组织。主要以原形经肾排泄（约 65%），肾功能不全时需调量。
临床应用
• **单纯性和复杂性尿路感染**
• **经尿道手术预防感染**：术前单剂给药
• 因光毒性和更优选择（如[[环丙沙星（Ciprofloxacin，环丙氟哌酸）]]、[[左氧氟沙星（Levofloxacin）]]），目前使用已很少
不良反应
• **光毒性**：发生率在氟喹诺酮类中**最高**（约 2.4%），表现为暴露日光后严重红斑和水疱反应。C-8 位氟原子是光毒性的结构基础（与[[氟罗沙星（Fleroxacin）]]相同机制）
• 胃肠道反应：恶心、腹泻
• 中枢神经系统：头痛、头晕、失眠
• FDA 黑框警告：肌腱损伤、周围神经病变
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition