概述
氟罗沙星是含**双氟原子**的第二代氟喹诺酮类药物，最突出的药代动力学特征是 t₁/₂ 极长（约 10–12 h），允许每日一次给药。曾用于尿路感染和旅行者腹泻，但因**严重光毒性**及更优替代药物的出现，临床使用已大幅减少。
作用机制
抑制细菌 DNA 回旋酶（拓扑异构酶 II）和拓扑异构酶 IV，阻断 DNA 复制与转录，呈浓度依赖性杀菌作用。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]活性好
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]有中等活性
• **革兰阳性菌**：对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]有一定活性，但对[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]活性不足
• 对厌氧菌活性有限
药代动力学
口服生物利用度高（约 95%），是氟喹诺酮类中口服吸收最完全的品种之一。**t₁/₂ 约 10–12 h**，支持每日一次给药。血浆蛋白结合率低（约 30%）。广泛分布于组织与体液。主要以原形经肾排泄（约 60–70%），部分经肝代谢。
临床应用
• **尿路感染**：单纯性和复杂性
• **旅行者腹泻**
• **淋病**：单剂口服方案
• 因光毒性和更安全的替代品（如[[左氧氟沙星（Levofloxacin）]]），目前使用已很少
不良反应
• **光毒性**：为本品最突出的安全问题，发生率高，可引起严重晒伤样反应。C-8 位氟原子被认为是光毒性的结构基础
• 胃肠道反应：恶心、腹泻
• 中枢神经系统：头痛、头晕、失眠
• QT 间期轻度延长
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition