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恩诺沙星(Enrofloxacin)

恩诺沙星是 专供兽医使用 的氟喹诺酮类药物,由拜耳公司开发。化学结构与 环丙沙星(Ciprofloxacin,环丙氟哌酸) 密切相关,在体内可代谢为环丙沙星发挥抗菌作用。广泛用于畜禽和 水产养殖 中细菌性疾病的防治。2005 年,美国 FDA 因担忧食源性氟喹诺酮耐药菌威胁人类健康, 禁止其在食用禽类中使用 。 抑制细菌 DNA 回旋酶(拓扑异构酶 II)和拓扑异构酶 IV,阻

概述

恩诺沙星是**专供兽医使用**的氟喹诺酮类药物,由拜耳公司开发。化学结构与[[环丙沙星(Ciprofloxacin,环丙氟哌酸)]]密切相关,在体内可代谢为环丙沙星发挥抗菌作用。广泛用于畜禽和**水产养殖**中细菌性疾病的防治。2005 年,美国 FDA 因担忧食源性氟喹诺酮耐药菌威胁人类健康,**禁止其在食用禽类中使用**。

作用机制

抑制细菌 DNA 回旋酶(拓扑异构酶 II)和拓扑异构酶 IV,阻断 DNA 复制与转录,呈浓度依赖性杀菌作用。恩诺沙星本身具有抗菌活性,其代谢产物[[环丙沙星(Ciprofloxacin,环丙氟哌酸)]]亦为强效抗菌药,两者协同发挥疗效。

抗菌谱

• **革兰阴性菌**:对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]等[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]高度敏感;对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有一定活性

• **革兰阳性菌**:对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]有效

• 对支原体(Mycoplasma)也有活性

• 水产病原菌:弧菌属、气单胞菌属敏感

药代动力学

动物口服生物利用度高(犬约 80%,鱼类因种而异)。组织分布广泛,在肺、肝、肾中浓度高。经肝脏 CYP450 去乙基化代谢为[[环丙沙星(Ciprofloxacin,环丙氟哌酸)]](约 30–40%)。t₁/₂ 因动物种属差异较大(犬 ~4 h,鱼类 ~12–24 h)。主要经肾和胆汁排泄。

临床应用

• **畜禽**:呼吸道感染、肠道感染、泌尿道感染

• **水产养殖**:弧菌病、气单胞菌感染等鱼类细菌性疾病

• **禁用**:2005 年美国 FDA 禁止用于食用禽类;中国规定了严格的休药期

• 不可用于人类

不良反应

• 幼龄动物关节软骨损伤

• 胃肠道反应

• 注射部位局部反应

• 猫可出现视网膜毒性,高剂量可致失明

• [[0. 耐药机制|耐药性]]关切:兽用导致人用氟喹诺酮耐药菌增加

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition