概述
格帕沙星由葛兰素史克（GlaxoSmithKline）开发，1997 年上市，属于第三代（呼吸道）氟喹诺酮类。具有良好的抗[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]活性。**1999 年因引起 QT 间期延长致严重甚至致死性心律失常而自愿撤市**。格帕沙星的撤市事件是喹诺酮类心脏安全性警示的里程碑案例。
作用机制
抑制细菌 DNA 回旋酶（拓扑异构酶 II）和拓扑异构酶 IV，阻断 DNA 复制与转录，呈浓度依赖性杀菌作用。
抗菌谱
• **革兰阳性菌**：对[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]（包括青霉素耐药株）活性良好
• **革兰阴性菌**：对[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]覆盖好
• 非典型病原体：支原体、衣原体、军团菌敏感
药代动力学
口服生物利用度约 70%。t₁/₂ 约 12–16 h，每日一次给药。组织分布良好，呼吸道组织浓度高。主要经肝代谢，粪便排泄为主。
临床应用
• 原适应证：社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿道感染
• **1999 年全球撤市**——上市两年内，与 7 例心脏性猝死相关
不良反应
• **QT 间期延长**：为致命性缺陷，可诱发尖端扭转型室速（TdP），导致心脏性猝死
• 胃肠道反应
• 中枢神经系统反应
• 格帕沙星撤市后，FDA 加强了所有氟喹诺酮类的心脏安全性审查，推动了 thorough QT 研究的制度化要求
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition