概述
吉米沙星是萘啶酮（naphthyridone）母核的第三代（呼吸道）氟喹诺酮类药物，被认为是**抗[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]活性最强**的喹诺酮。仅有口服制剂。临床主要用于社区获得性肺炎（CAP）和慢性支气管炎急性发作（AECB）。其特征性不良反应为斑丘疹，尤其多见于年轻女性长疗程使用者。
作用机制
双靶点抑制：同时抑制细菌 DNA 回旋酶（拓扑异构酶 II）和拓扑异构酶 IV，阻断 DNA 复制与转录，呈浓度依赖性杀菌作用。对拓扑异构酶 IV 的高亲和力是其强效抗革兰阳性菌活性的基础。
抗菌谱
• **革兰阳性菌**：对[[肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae，肺炎菌）]]（包括多重耐药株）活性在喹诺酮类中最强；对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]有效
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]覆盖良好
• **非典型病原体**：支原体、衣原体、军团菌敏感
药代动力学
口服生物利用度约 71%。t₁/₂ 约 **7 h**，每日一次 320 mg。血浆蛋白结合率约 60–70%。组织分布良好，肺组织浓度远超血药浓度。主要以原形经粪便和肾排泄。肾功能不全（CrCl <40 mL/min）需减量。
临床应用
• **社区获得性肺炎**（CAP）
• **慢性支气管炎急性发作**（AECB）
• 作为呼吸道氟喹诺酮类的选择之一，与[[左氧氟沙星（Levofloxacin）]]、[[莫西沙星（Moxifloxacin）]]构成三驾马车
不良反应
• **斑丘疹**：为特征性不良反应，在年轻女性（<40 岁）使用超过 7 天时发生率可达 ~6%
• 胃肠道反应：腹泻、恶心
• 中枢神经系统：头痛、头晕
• FDA 黑框警告：肌腱损伤、周围神经病变、中枢神经系统效应
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition