概述
吡哌酸是 1973 年开发的第一代喹诺酮类药物，化学结构为吡啶并嘧啶（pyridopyrimidine）衍生物。在[[萘啶酸（Nalidixic Acid）]]基础上扩展了抗菌谱，对部分[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]具有弱活性，被视为第一代向第二代喹诺酮类过渡的桥梁化合物。现已基本被氟喹诺酮类取代。
作用机制
抑制细菌 DNA 回旋酶（拓扑异构酶 II），阻断 DNA 复制与转录，产生杀菌作用。属浓度依赖性杀菌药。与后代氟喹诺酮类相比，靶酶亲和力较低。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]敏感
• 抗菌活性优于[[萘啶酸（Nalidixic Acid）]]，对部分[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]有弱活性
• **革兰阳性菌**：无临床有意义的活性
• 对厌氧菌无效
药代动力学
口服吸收中等，生物利用度约 50–60%。组织分布差，血药浓度低，药物主要经肾排泄浓缩于尿液。t₁/₂ 约 3–4 h，需每日多次给药。不能透过血脑屏障，无法用于全身感染。
临床应用
• 仅用于**单纯性尿路感染**
• 已被[[诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸）]]、[[环丙沙星（Ciprofloxacin，环丙氟哌酸）]]等氟喹诺酮类全面替代
• 在中国曾广泛使用，现已基本淘汰
不良反应
• 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退
• 中枢神经系统：头痛、头晕，偶见惊厥
• [[抗生素引起的过敏反应|过敏反应]]：皮疹
• 光敏反应较少见
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition