概述
恶喹酸是 1975 年问世的第一代喹诺酮类药物，化学结构为喹啉（quinoline）衍生物，区别于[[萘啶酸（Nalidixic Acid）]]的 1,8-萘啶母核。体外抗菌活性为萘啶酸的 2–5 倍，但临床仍限于尿路感染。在人用医学领域已基本淘汰，但在**水产养殖**中曾有重要应用历史。
作用机制
抑制细菌 DNA 回旋酶（拓扑异构酶 II），阻断 DNA 复制与转录，产生杀菌作用。较[[萘啶酸（Nalidixic Acid）]]对靶酶亲和力略强，因此 MIC 值更低。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]有较好活性
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]无效
• 革兰阳性菌、厌氧菌无临床活性
• 与萘啶酸存在交叉耐药
药代动力学
口服吸收尚可，血浆蛋白结合率高。血药浓度低，无全身抗菌活性。主要经肾排泄浓缩于尿液，t₁/₂ 约 6–8 h，较萘啶酸略长。
临床应用
• 人用：曾用于**单纯性尿路感染**，已基本淘汰
• **兽用**：在日本等地的水产养殖中曾广泛用于防治鱼类细菌性疾病（如弧菌病、气单胞菌感染），是早期水产用喹诺酮类药物之一
• 因[[0. 耐药机制|耐药性]]问题及[[氟甲喹（Flumequine）]]、[[恩诺沙星（Enrofloxacin）]]等替代品的出现，使用量已大幅减少
不良反应
• 胃肠道反应：恶心、呕吐
• 中枢神经系统：头痛、失眠、偶见惊厥
• 光敏反应
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition