概述
吡啶羧酸类是第一代喹诺酮类抗菌药的一个亚类,以吡啶环羧酸为母核结构。本类药物是喹诺酮家族的先驱,抗菌活性有限,现已基本被氟喹诺酮类取代。
作用机制
抑制细菌 DNA 回旋酶(拓扑异构酶 II),阻碍 DNA 复制与转录,产生杀菌作用。但第一代药物与靶酶的亲和力较低,抗菌效力远不及后代氟喹诺酮类。
代表药物
| 药物 | 年份 | 特点 | |------|------|------| | [[萘啶酸(Nalidixic Acid)]] | 1962 | 全球首个喹诺酮,1,8-萘啶母核 | | [[吡哌酸(Pipemidic Acid)]] | 1973 | 吡啶并嘧啶母核,对部分[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]有弱活性 | | [[恶喹酸(Oxolinic Acid)]] | 1975 | 喹啉衍生物,活性为萘啶酸的 2–5 倍 |
共同特征
• **抗菌谱窄**:仅对部分[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]革兰阴性菌有效
• **组织分布差**:血药浓度低,主要浓缩于尿液
• **临床应用局限**:仅用于单纯性尿路感染
• **耐药性**:易经[[质粒(Plasmid)]]或染色体突变产生快速耐药
• 已被[[诺氟沙星(Norfloxacin,氟哌酸)]]等氟喹诺酮类全面取代,多数品种已撤市或停产
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition