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学而记

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喹诺酮类(Quinolonse)

全人工合成的广谱药物 - 0. 氟喹诺酮类 - 0. 吡啶羧酸类(Pyridinecarboxylic acids) 细菌的DNA以超螺旋(Supercoiling)的形态保存,会在制造蛋白质、细胞分裂时才会将DNA解螺旋。在 0. 细菌DNA复制流程 的过程中,它会精准承在 0. Ⅱ 型拓扑异构酶(Type Ⅱ Topoisomerases) 中两个 翼状螺旋结构域

全人工合成的广谱药物

种类

• [[0. 氟喹诺酮类]]

• [[0. 吡啶羧酸类(Pyridinecarboxylic acids)]]

作用目标

细菌的DNA以超螺旋(Supercoiling)的形态保存,会在制造蛋白质、细胞分裂时才会将DNA解螺旋。在[[0. 细菌DNA复制流程]]的过程中,它会精准承在[[0. Ⅱ 型拓扑异构酶(Type Ⅱ Topoisomerases)]]中两个[[翼状螺旋结构域(WHD,Winged-Helix Domain)]],阻止其闭合。会导致被剪开的DNA无法再拼合回去。整个DNA甚至无法被DNA修复程序修复。

| 目标细菌 | 靶点 | 作用机理 | 备注 | | --------------- | ------------------------------- | ----------------------------------------------------------------------- | ----------------------------------------------------------- | | [[革兰氏阴性菌(G-菌)]] | [[拓扑异构酶II(回旋酶,促旋酶,DNA Gyrase)]] | 会对分布在DNA上300个[[拓扑异构酶II(回旋酶,促旋酶,DNA Gyrase)]]同时下手让DNA只能剪断(断成300段),但拼不回去。 | 不同的的喹诺酮遇上不同的菌,会对攻击哪种[[0. Ⅱ 型拓扑异构酶(Type Ⅱ Topoisomerases)]]有不同的喜好。 | | [[革兰氏阳性菌(G+菌)]] | [[拓扑异构酶IV]] | 喹诺酮会让两个本该分开的DNA巨环维持连体状态,导致细菌难产而亡。 | |

副作用

• 关节软骨损伤,特别是承重关节,如膝盖,严重影响儿童的骨骼发育。引起关节痛、关节炎。严重的会造成关节畸形、行走困难。

用药禁忌

• 未成年人、孕妇、哺乳期妇女严谨使用,在极端情况下,如感染了吸入性[[炭疽芽孢杆菌(Bacillus anthracis)]],才会给儿童使用喹诺酮。

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