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安普霉素(Apramycin)

安普霉素是一种结构独特的 0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides) 抗生素,含单取代脱氧链霉胺(monosubstituted deoxystreptamine),区别于其他氨基糖苷的双取代结构。目前 仅批准用于兽医临床 ,主要用于猪和犊牛的 大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌) 及沙门菌感染。因其独特结构赋予的天然酶稳定性,近年被重新评估为对抗人类 MD

概述

安普霉素是一种结构独特的[[0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides)]]抗生素,含单取代脱氧链霉胺(monosubstituted deoxystreptamine),区别于其他氨基糖苷的双取代结构。目前**仅批准用于兽医临床**,主要用于猪和犊牛的[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]及沙门菌感染。因其独特结构赋予的天然酶稳定性,近年被重新评估为对抗人类 MDR 革兰阴性菌感染的候选药物。

作用机制

与其他[[0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides)]]类似,结合细菌核糖体 30S 亚基,干扰蛋白质合成,导致 mRNA 错读和异常蛋白产生,最终破坏细胞膜完整性,呈杀菌作用。

安普霉素的单取代脱氧链霉胺结构使其不被多数作用于其他氨基糖苷的[[0. 灭活酶(inactivating enzyme,drug-inactivating enzyme)|氨基糖苷钝化酶(AMEs)]]识别和修饰,具有独特的[[0. 耐药机制]]规避优势。

抗菌谱

• **革兰阴性菌**:对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、沙门菌属活性良好

• 对[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 肠杆菌属(Enterobacter)]]等[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]有中等活性

• 对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]活性有限

• 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]有一定作用

• 抗菌谱总体较[[庆大霉素(Gentamicin)]]窄

药代动力学

肌内注射后吸收良好。在动物体内分布广泛,主要经肾脏以原形排泄。口服给药用于治疗肠道局部感染(肠道吸收极差)。兽医使用中常经饮水或饲料给药。

临床应用

1. **兽医用途**(目前唯一批准适应证):猪大肠杆菌病(仔猪腹泻)、犊牛肠道感染 2. **研究前景**:因其独特的 AME 抵抗谱型,正被研究用于人类 MDR [[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]及[[鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii,AB菌)]]严重感染 3. 水产养殖中在部分国家有应用

不良反应

• 动物研究中肾毒性和耳毒性低于[[庆大霉素(Gentamicin)]]

• 尚无系统性人体安全性数据

• 存在食品安全关注:兽用抗生素残留及交叉耐药风险

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition