概述
阿米卡星是[[卡那霉素（Kanamycin）]]A 的半合成衍生物，通过 1-N 位引入 α-羟基-γ-氨基丁酰基（HABA）侧链获得。该结构修饰使其对绝大多数[[0. 灭活酶（inactivating enzyme，drug-inactivating enzyme）|氨基糖苷钝化酶（AMEs）]]稳定，是[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]中**酶稳定性最强、抗菌谱最广**的品种。作为多重耐药（MDR）革兰阴性菌感染的储备用药，亦为耐药结核病的二线药物。
作用机制
与其他[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]相同：不可逆结合细菌核糖体 30S 亚基，导致 mRNA 错读，产生异常蛋白质，破坏[[0. 细菌细胞壁|细胞膜]]完整性，呈**浓度依赖性杀菌**作用。具有显著的抗生素后效应（PAE）。
HABA 侧链空间位阻使 AAC、ANT、APH 等钝化酶难以修饰其活性位点，仅少数酶（如 AAC(6')-I）可灭活阿米卡星。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]高度敏感；对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]、[[鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii，AB菌）]]有效
• **革兰阳性菌**：对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]有一定活性
• **分枝杆菌**：对[[0. 分枝杆菌属（Mycobacterium）|结核分枝杆菌]]有效，为 MDR-TB 二线方案核心药物
• 对[[庆大霉素（Gentamicin）]]和[[妥布霉素（Tobramycin，托普霉素，托布拉霉素）]]耐药菌株，阿米卡星仍常保持活性
药代动力学
口服不吸收，需 IM 或 IV 给药。血浆蛋白结合率低（<10%）。分布容积约 0.25 L/kg，可透入胸腹水但不易透过血脑屏障。t₁/₂ 约 **2–3 h**，几乎全部以原形经肾小球滤过排泄。肾功能不全时须减量。
**TDM 目标**：峰浓度 20–30 μg/mL，谷浓度 <5 μg/mL。推荐每日单次给药（ODD）方案以优化杀菌效果并降低毒性。
临床应用
1. **MDR 革兰阴性菌严重感染**：常与[[0. 青霉素类（Penicillins）]]或[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]][[联合用药]] 2. **耐药结核病**：MDR-TB / XDR-TB 方案的重要组成 3. **院内感染**：尤其是对[[庆大霉素（Gentamicin）]]耐药的[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]或[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]感染
不良反应
• **肾毒性**：蓄积于肾皮质，可致肾小管损伤；需监测肌酐
• **耳毒性**：以耳蜗毒性为主，可致不可逆高频听力丧失
• **神经肌肉阻滞**：罕见，快速静注时风险增高
• 避免与其他肾/耳毒性药物（如[[万古霉素（Vancomycin）]]）合用
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition