作用于细菌核糖体 70S、30S 亚基,抑制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,属静止期、浓度依赖性杀菌剂。目前仍是治疗需氧 G- 杆菌严重感染的重要药物。常用者包括:
• [[链霉素(Streptomycin)]]
• [[巴龙霉素(Paromomycin)]]
• [[庆大霉素(Gentamicin)]]
• [[卡那霉素(Kanamycin)]]
• [[安普霉素(Apramycin)]]
• [[新霉素(Neomycin)]]
• [[妥布霉素(Tobramycin,托普霉素,托布拉霉素)]]
• [[阿米卡星(Amikacin)]]
• [[奈替米星(Netilmicin)]]
• [[依替米星(Etimicin)]]
• [[西索米星(西梭霉素,Sisomicin)]]
• [[核糖霉素(Ribostamycin)]]
• 异帕米星
• 达地米星
• 阿斯米星
• 地贝卡星
• [[春雷霉素(Kasugamycin)]]
• [[利维霉素(Lividomycin)]]
• [[大观霉素(Spectinomycin)]]
• ...
特点
其共同特点是抗菌谱广,抗 G- 杆菌活性强于[[0. 青霉素类(Penicillins)]]和第一代[[0. 头孢菌素类(Cephalosporins)]]药物; 对[[0. 葡萄球菌属(Staphylococcus)]]有良好抗菌作用; 与 [[0. β-内酰胺类(β-Lactam Antibiotics)]]、万古霉素类合用可产生协同作用等; 无抗厌氧菌活性; 对[[0. 链球菌属(Streptococcus)]]作用差; 有耳、肾毒性。
毒性分类
耳毒性
临床表现:头晕、视力减退、恶心呕吐、听力下降,甚至永久性耳聋
前庭功能障碍
[[新霉素(Neomycin)]]>[[卡那霉素(Kanamycin)]]>[[链霉素(Streptomycin)]]>[[西索米星(西梭霉素,Sisomicin)]]>[[阿米卡星(Amikacin)]]>[[庆大霉素(Gentamicin)]]≥[[妥布霉素(Tobramycin,托普霉素,托布拉霉素)]]>[[奈替米星(Netilmicin)]]>[[依替米星(Etimicin)]]
耳蜗听神经损伤
[[新霉素(Neomycin)]]> [[卡那霉素(Kanamycin)]]> [[阿米卡星(Amikacin)]]> [[西索米星(西梭霉素,Sisomicin)]]> [[庆大霉素(Gentamicin)]]> [[妥布霉素(Tobramycin,托普霉素,托布拉霉素)]]> [[奈替米星(Netilmicin)]]> [[链霉素(Streptomycin)]]> [[依替米星(Etimicin)]]
肾毒性
药物在肾皮质部堆积,进而引起肾小管肿胀,甚至导致急性坏死。 临床表现:蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、氮质血症,甚至肾衰竭。
[[新霉素(Neomycin)]]>[[卡那霉素(Kanamycin)]]>[[庆大霉素(Gentamicin)]]>[[妥布霉素(Tobramycin,托普霉素,托布拉霉素)]]>[[阿米卡星(Amikacin)]]>[[奈替米星(Netilmicin)]]>[[链霉素(Streptomycin)]]>[[依替米星(Etimicin)]]
神经肌肉阻滞
心肌抑制、血压下降、肌肉麻痹
[[新霉素(Neomycin)]]>[[链霉素(Streptomycin)]]>[[卡那霉素(Kanamycin)]]>[[奈替米星(Netilmicin)]]>[[阿米卡星(Amikacin)]]>[[庆大霉素(Gentamicin)]]>[[妥布霉素(Tobramycin,托普霉素,托布拉霉素)]]>[[依替米星(Etimicin)]]