概述
西索米星由 *Micromonospora inyoensis* 产生，结构上与庆大霉素 C₁ₐ 相似但含有 4,5-不饱和键。是[[奈替米星（Netilmicin）]]的母体化合物。具有良好的革兰阴性菌抗菌活性，对部分[[0. 灭活酶（inactivating enzyme，drug-inactivating enzyme）|氨基糖苷钝化酶（AMEs）]]有一定的抵抗优势，主要在中国临床应用。
作用机制
与其他[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]相同：不可逆结合细菌核糖体 30S 亚基，导致 mRNA 错读，产生异常蛋白质，破坏细胞膜完整性，呈浓度依赖性杀菌作用。具有 PAE。
分子中 4,5-不饱和键使其对某些 AMEs（如 ANT(2")）的稳定性优于[[庆大霉素（Gentamicin）]]。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]活性良好
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]有中等活性
• 对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]有效
• 总体抗菌谱与[[庆大霉素（Gentamicin）]]相近，对部分庆大霉素耐药株可能保持活性
药代动力学
IM 或 IV 给药。t₁/₂ 约 **2 h**。血浆蛋白结合率低。以原形经肾脏排泄。药代动力学特征与[[庆大霉素（Gentamicin）]]相似。肾功能不全时须减量，建议进行 TDM 监测。
临床应用
1. **中重度革兰阴性菌感染**：呼吸道、泌尿道、腹腔及皮肤软组织感染 2. 常与[[0. 青霉素类（Penicillins）]]或[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]][[联合用药]] 3. **氨基糖苷轮换**：当[[庆大霉素（Gentamicin）]]耐药率升高时可替换使用 4. 主要在中国临床使用，全球范围内应用不如[[庆大霉素（Gentamicin）]]和[[妥布霉素（Tobramycin，托普霉素，托布拉霉素）]]广泛 5. 作为[[奈替米星（Netilmicin）]]的母体，其在药物开发史上具有重要地位
不良反应
• **肾毒性**：与[[庆大霉素（Gentamicin）]]相近
• **耳毒性**：前庭和耳蜗损伤风险与[[庆大霉素（Gentamicin）]]相似
• 神经肌肉阻滞
• 避免与其他肾/耳毒性药物联用
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition