概述
新霉素由 *Streptomyces fradiae* 产生(Waksman,1949 年),是[[0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides)]]中**毒性最大**的品种。因全身给药时耳毒性和肾毒性极为严重,**绝对禁止全身使用**。临床仅限于口服(肠道局部给药)和外用。口服新霉素是肠道术前准备和肝性脑病治疗的经典用药,外用制剂(Neosporin 成分之一)广泛用于皮肤感染。
作用机制
与其他[[0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides)]]相同:结合细菌核糖体 30S 亚基,导致 mRNA 错读,产生异常蛋白质,破坏细胞膜完整性,呈浓度依赖性杀菌作用。
新霉素含 B 和 C 两种组分,新霉素 B 为主要活性成分。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**:对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]等[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]活性良好
• 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]有效(外用)
• 对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]活性差
• 对[[0. 肠球菌属(Enterococcus)]]无效
• 口服时的抗菌作用局限于肠腔
药代动力学
**口服几乎不吸收**(生物利用度 <3%),药物停留在肠腔内以原形经粪便排出。这一特性决定了其安全口服用药的基础。外用时经完整皮肤吸收极少,但大面积创面或烧伤皮肤可显著增加吸收,有全身中毒风险。
临床应用
1. **肝性脑病**:口服减少肠道产氨细菌,降低血氨水平(与[[巴龙霉素(Paromomycin)]]作用相同) 2. **肠道术前准备**:口服联合红霉素或甲硝唑清洁肠道菌群 3. **外用制剂**:皮肤感染(Neosporin = 新霉素 + 杆菌肽 + 多粘菌素 B);眼用、耳用制剂 4. **绝不可**肌注或静脉给药
不良反应
• **全身给药毒性极大**(已禁止):严重且不可逆的耳蜗损伤和肾小管坏死
• **口服给药**:偶有恶心、腹泻;长期口服可致肠道菌群失调和吸收不良综合征
• **外用**:**接触性皮炎**为最常见问题,发生率在外用抗生素中最高,属迟发型超敏反应
• 大面积外用时警惕经创面吸收致全身毒性
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition