概述
奈替米星是[[西索米星（西梭霉素，Sisomicin）]]的半合成衍生物（1-N-乙基取代），属第三代[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]。其核心优势为：对多数[[0. 灭活酶（inactivating enzyme，drug-inactivating enzyme）|氨基糖苷钝化酶（AMEs）]]的稳定性优于[[庆大霉素（Gentamicin）]]和[[妥布霉素（Tobramycin，托普霉素，托布拉霉素）]]，同时在肠外氨基糖苷中**耳毒性和肾毒性最低**，安全性最佳。
作用机制
与其他[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]相同：不可逆结合细菌核糖体 30S 亚基，导致 mRNA 错读，产生异常蛋白质并破坏细胞膜。浓度依赖性杀菌，具有 PAE。
1-N-乙基侧链可阻断多种 AMEs（特别是 AAC(3) 和 ANT(2")）对药物的修饰，赋予其较好的酶稳定性。但对 AAC(6')-I 仍敏感。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**：对[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、[[0. 肠杆菌属（Enterobacter）]]等[[0. 肠杆菌科（Enterobacteriaceae）]]活性与[[庆大霉素（Gentamicin）]]相当
• 对[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]有良好活性
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]有效，但抗铜绿假单胞菌活性**不优于**[[妥布霉素（Tobramycin，托普霉素，托布拉霉素）]]
• 对部分[[庆大霉素（Gentamicin）]]耐药菌株保持活性
药代动力学
IM 或 IV 给药。t₁/₂ 约 **2.5 h**。血浆蛋白结合率低。分布容积约 0.25 L/kg。以原形经肾脏排泄，肾功能减退时须调整剂量。建议进行 TDM 监测。
临床应用
1. **中重度革兰阴性菌感染**：泌尿道、腹腔、呼吸道感染，常与[[0. 青霉素类（Penicillins）]]或[[0. 头孢菌素类（Cephalosporins）]][[联合用药]] 2. **氨基糖苷轮换策略**：当院内[[庆大霉素（Gentamicin）]]耐药率升高时，可轮换使用奈替米星 3. **肾功能储备差的患者**：因毒性最低，适用于老年人或有肾损伤风险的患者 4. 与[[0. β-内酰胺酶（β-lactamase）|β-内酰胺类]]联合治疗[[0. 肠球菌属（Enterococcus）]]心内膜炎
不良反应
• **肾毒性**：在肠外氨基糖苷中**最低**
• **耳毒性**：前庭和耳蜗毒性均显著低于[[庆大霉素（Gentamicin）]]和[[妥布霉素（Tobramycin，托普霉素，托布拉霉素）]]
• 神经肌肉阻滞罕见
• 整体安全性为肠外[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]中最优
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition