以[[庆大霉素（Gentamicin）]]为母核进行化学结构修饰所得，通过对庆大霉素 C1a 的氨基进行乙基化改造，降低了肾毒性和耳毒性，同时保留了广谱抗[[革兰氏阴性菌（G-菌）]]活性。
大概过程：菌种诱变产生JIM-202突变珠，可以让代谢途径卡在优质组分C1a的生成阶段，从而大大减少了C2的产出。
接下来，在庆大霉素的核心基团引入一个乙基，诞生了依替米星，成为了史上毒性最低的[[0. 氨基糖苷类（Aminoglycosides）]]。
抗菌谱和抗菌活性
对大部分[[革兰氏阳性菌（G+菌）]]及[[革兰氏阴性菌（G-菌）]]都有良好活性，特别是[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、[[肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumoniae）]]、沙雷菌属、[[0. 沙门氏菌属（Salmonella）]]、嗜血流感杆菌等抗菌活性高，对耐药菌也有效。