概述
核糖霉素是由 *Streptomyces ribosidificus* 产生的天然[[0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides)]]抗生素。其抗菌谱与[[卡那霉素(Kanamycin)]]相似,但毒性低于[[庆大霉素(Gentamicin)]],主要在中国和日本临床使用。适用于呼吸道感染、泌尿道感染及软组织感染等中等严重程度的革兰阴性菌感染。
作用机制
与其他[[0. 氨基糖苷类(Aminoglycosides)]]相同:不可逆结合细菌核糖体 30S 亚基,导致 mRNA 错读,产生异常蛋白质,破坏细胞膜完整性。呈浓度依赖性杀菌作用,具有抗生素后效应(PAE)。
核糖霉素对多数[[0. 灭活酶(inactivating enzyme,drug-inactivating enzyme)|氨基糖苷钝化酶(AMEs)]]敏感,酶稳定性不如[[阿米卡星(Amikacin)]]或[[奈替米星(Netilmicin)]]。
抗菌谱
• **革兰阴性菌**:对[[大肠杆菌(Escherichia coli,大肠埃希菌)]]、[[肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)]]、[[0. 变形杆菌属(Proteus)]]等[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]有中等活性
• 对[[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]]有一定作用
• 对[[0. 绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa,铜绿假单胞菌)]]活性弱
• 抗菌活性总体弱于[[庆大霉素(Gentamicin)]]和[[阿米卡星(Amikacin)]]
药代动力学
口服不吸收,需 IM 或 IV 给药。t₁/₂ 约 **2 h**。血浆蛋白结合率低。以原形经肾脏排泄,肾功能不全时须调整剂量。组织分布与其他氨基糖苷相似。
临床应用
1. **呼吸道感染**:社区获得性肺炎中敏感菌所致的中度感染 2. **泌尿道感染**:敏感[[0. 肠杆菌科(Enterobacteriaceae)]]所致的尿路感染 3. **皮肤软组织感染** 4. 多用于中国和日本,在欧美临床少用 5. 因酶稳定性差,不推荐用于院内严重耐药菌感染
不良反应
• **肾毒性**:低于[[庆大霉素(Gentamicin)]],但仍需监测肾功能
• **耳毒性**:低于[[卡那霉素(Kanamycin)]],可累及前庭和耳蜗
• 神经肌肉阻滞罕见
• 总体安全性优于一代品种([[链霉素(Streptomycin)]]、[[卡那霉素(Kanamycin)]]),但不如[[奈替米星(Netilmicin)]]
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition