概述
达福普汀（Dalfopristin）是链阳菌素B组分，从未单独使用，始终与链阳菌素A组分奎奴普丁（Quinupristin）以**30:70**比例组合使用，商品名Synercid。这一组合是目前唯一上市的注射用链阳菌素类药物，主要用于治疗多重耐药革兰阳性菌感染，特别是[[耐万古霉素肠球菌（VRE，耐万古霉素粪肠球菌）]]（仅屎肠球菌）和[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]。属**最后防线药物**。
作用机制
奎奴普丁/达福普汀的协同杀菌机制：
1. **达福普汀**（链阳菌素B）：结合核糖体50S亚基的23S rRNA，直接抑制肽链延伸 2. **奎奴普丁**（链阳菌素A）：结合50S亚基的相邻位点，阻断肽酰基tRNA释放
两者结合位点相邻但不同。奎奴普丁的结合会导致核糖体构象改变，增强达福普汀的亲和力。**单用均为抑菌，联合则为杀菌**——这是药理学中协同作用的经典范例。
结合位点与大环内酯类和[[克林霉素（Clindamycin）]]重叠，存在MLS_B型交叉耐药。
抗菌谱
• [[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（包括[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]）
• 屎肠球菌（*E. faecium*），包括[[耐万古霉素肠球菌（VRE，耐万古霉素粪肠球菌）]]
• [[0. 链球菌属（Streptococcus）]]
**关键局限**：对[[粪肠球菌（Enterococcus faecalis）]]**天然耐药**（固有的lsa基因介导对链阳菌素A的耐药），这是临床使用中最重要的注意事项。
药代动力学
| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 仅IV | | 给药频次 | q8h-q12h | | 代谢 | 肝脏，非CYP主导 | | 消除 | 胆汁为主（75-80%） |
**CYP3A4抑制剂**：影响环孢素、他克莫司、HIV蛋白酶抑制剂等代谢，[[联合用药]]需谨慎。
仅有IV剂型，需经中心静脉给药——外周静脉刺激性强。
临床应用
• **VRE感染**：仅对屎肠球菌（*E. faecium*）有效——不包括[[粪肠球菌（Enterococcus faecalis）]]
• **MRSA感染**：万古霉素不耐受/无效时的替代
• 属最后防线药物，仅在其他药物无效或不可用时考虑
不良反应
• **关节痛/肌痛**（高达50%，可能需停药）——最常见的限制性不良反应
• 注射部位静脉炎（外周给药时严重）
• 高胆红素血症
• 恶心、腹泻
• CYP3A4药物相互作用
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition