概述
链阳菌素类(Streptogramins)是一类由链霉菌属产生的天然抗生素,由两组化学结构不同但协同作用的组分组成:**链阳菌素A**(聚不饱和大环内酯)和**链阳菌素B**(环状六缩酚肽)。单独使用时各为抑菌剂,联合使用则产生**协同杀菌**效应。
作用机制
两组分均作用于细菌核糖体50S亚基,但结合位点不同:
• **链阳菌素A**(如奎奴普丁/Quinupristin):结合肽酰基转移酶区域,阻断底物结合
• **链阳菌素B**(如[[达福普汀(dalfopristin)]]):结合23S rRNA,阻断肽链延伸
A组分的结合诱导核糖体构象改变,增强B组分的亲和力→**协同效应**。
代表药物
• 奎奴普丁/[[达福普汀(dalfopristin)]]复方(Synercid,30:70)——唯一临床使用的注射用链阳菌素
关键特征
• 单独使用各组分为抑菌,**联合使用为杀菌**
• 仅覆盖革兰阳性菌
• 对[[耐万古霉素肠球菌(VRE,耐万古霉素粪肠球菌)]](仅屎肠球菌)和[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]]有效
• 对[[粪肠球菌(Enterococcus faecalis)]]天然耐药
• 仅IV给药,关节痛/肌痛发生率高
• 属最后防线药物
• 与大环内酯类和[[克林霉素(Clindamycin)]]存在MLS_B型交叉耐药
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition