概述
吉他霉素(又名柱晶白霉素)是16元环大环内酯类抗生素复合物,由*Streptomyces kitasatoensis*产生。属白霉素(leucomycin)家族,含多种组分。与14元环大环内酯类相比,胃肠道不良反应更轻,但抗菌活性也相对较弱。主要在中国和日本使用,用于轻中度呼吸道感染。
作用机制
结合细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成中的转位步骤。作用机制与[[红霉素(Erythromycin,Ilotycin,伊洛霉素)]]相同,但16元环结构使其与核糖体的结合特性略有不同。属抑菌剂。
与14元环大环内酯类存在部分交叉耐药,但对部分红霉素耐药的诱导型耐药株(erm基因介导)仍可能保持活性。
抗菌谱
• [[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](敏感株)
• [[0. 链球菌属(Streptococcus)]]
• [[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]
• 部分非典型病原体(支原体、衣原体)
总体抗菌活性**弱于**[[红霉素(Erythromycin,Ilotycin,伊洛霉素)]]和[[阿奇霉素(Azithromycin)]]。
药代动力学
| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 口服 | | 吸收 | 中等,食物影响小 | | 组织分布 | 广泛,组织浓度>血浆浓度 | | 代谢 | 肝脏 | | 消除 | 主要经胆汁/粪便 |
**不抑制CYP3A4**,这是16元环大环内酯类相对于14元环的重要药动学优势,药物相互作用风险低。
临床应用
• 轻中度上呼吸道感染
• 支气管炎、肺炎(轻症)
• 皮肤软组织感染(轻症)
• 主要在中国、日本临床使用
不良反应
• 胃肠道反应较14元环大环内酯类**明显减轻**
• 偶见恶心、腹泻
• 皮疹
• 肝功能异常(罕见)
• 无显著QT间期延长风险
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition