概述
乙酰螺旋霉素是螺旋霉素(Spiramycin)的乙酰化衍生物,属16元环大环内酯类抗生素。乙酰化修饰改善了口服吸收,同时保留了螺旋霉素的高组织渗透特性。组织/血浆浓度比极高,适合治疗组织深部感染。主要在中国临床使用。
作用机制
结合细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成的转位过程。属抑菌剂。机制与[[红霉素(Erythromycin,Ilotycin,伊洛霉素)]]相同。
体内脱乙酰化为螺旋霉素发挥作用。16元环结构对CYP酶系影响小。
抗菌谱
• [[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](敏感株)
• [[0. 链球菌属(Streptococcus)]]
• [[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]
• 部分非典型病原体
• 弓形虫(*Toxoplasma gondii*)——螺旋霉素用于妊娠期弓形虫病
总体抗菌活性中等,弱于[[阿奇霉素(Azithromycin)]]和[[克拉霉素(Clarithromycin)]]。
药代动力学
| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 口服 | | 吸收 | 优于螺旋霉素(乙酰化改善) | | 组织渗透 | 极强,组织浓度远超血浆 | | 分布 | 肺、扁桃体、前列腺高浓度 | | 代谢 | 肝脏脱乙酰化 | | 消除 | 主要经胆汁排泄 |
极高的组织/血浆浓度比是其药动学核心特征。CYP3A4相互作用**极低**,优于14元环大环内酯类。
临床应用
• 上呼吸道感染(咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎)
• 下呼吸道感染(支气管炎、轻症肺炎)
• 口腔感染
• 螺旋霉素用于孕妇弓形虫病(减少母婴传播)
• 主要在中国临床使用
不良反应
• 胃肠道反应轻微(优于14元环大环内酯类)
• 偶见恶心、食欲下降
• 皮疹(罕见)
• CYP相互作用极低,[[联合用药]]安全性好
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition