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麦迪霉素(Midecamycin)

麦迪霉素是16元环大环内酯类抗生素,由 Streptomyces mycarofaciens 产生。临床常用其前药形式 乙酰麦迪霉素 (Midecamycin acetate / Miocamycin),后者具有更好的口服生物利用度。主要在日本和中国用于轻中度呼吸道和皮肤软组织感染。 结合细菌核糖体50S亚基,阻断蛋白质合成的转位步骤。机制与 红霉素(Erythromycin,Iloty

概述

麦迪霉素是16元环大环内酯类抗生素,由*Streptomyces mycarofaciens*产生。临床常用其前药形式**乙酰麦迪霉素**(Midecamycin acetate / Miocamycin),后者具有更好的口服生物利用度。主要在日本和中国用于轻中度呼吸道和皮肤软组织感染。

作用机制

结合细菌核糖体50S亚基,阻断蛋白质合成的转位步骤。机制与[[红霉素(Erythromycin,Ilotycin,伊洛霉素)]]相同。属抑菌剂。

16元环结构使其不易诱导MLS_B型耐药,对部分红霉素诱导型耐药菌可能保留活性。

抗菌谱

• [[金黄色葡萄球菌(Staphyloccus aureus)]](敏感株)

• [[0. 链球菌属(Streptococcus)]]

• [[肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,肺炎菌)]]

• 部分非典型病原体(支原体、衣原体)

抗菌谱与吉他霉素相似,总体活性弱于14元环大环内酯类。

药代动力学

| 参数 | 数值 | |------|------| | 给药方式 | 口服 | | 前药 | 乙酰麦迪霉素(生物利用度更高) | | 组织分布 | 广泛,浓缩于组织 | | 代谢 | 肝脏 | | 消除 | 主要经胆汁排泄 |

乙酰麦迪霉素在肠道吸收后在体内水解为麦迪霉素发挥抗菌作用。不抑制CYP3A4,药物相互作用风险低于[[克拉霉素(Clarithromycin)]]。

临床应用

• 急性上呼吸道感染(咽炎、扁桃体炎)

• 轻中度下呼吸道感染

• 皮肤及软组织感染

• 中耳炎

• 主要在日本和中国使用

不良反应

• 胃肠道反应较[[红霉素(Erythromycin,Ilotycin,伊洛霉素)]]**显著减轻**

• 偶见恶心、腹部不适

• 皮疹(罕见)

• 肝功能异常(罕见)

• 总体耐受性良好

参考资料

1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition