概述
米诺环素是半合成四环素类抗生素，为四环素类中**脂溶性最强**的品种。高脂溶性赋予其优异的组织穿透力，可透过血脑屏障，且对部分[[四环素（Tetracycline）]]耐药菌株仍有活性。临床最常用于痤疮治疗，亦是社区获得性[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]感染的口服选择之一。具有独特的抗炎和神经保护特性。
作用机制
与其他四环素类相同，结合 30S 核糖体亚基，阻断氨酰-tRNA 与 A 位结合，抑制蛋白质合成，呈抑菌作用。
高脂溶性使其通过被动扩散即可高效进入细菌细胞，减轻对主动转运通道的依赖，因此对依赖[[0. 外排泵（Efflux Pump）]]（如 Tet(A)、Tet(B)）耐药的菌株仍可保持活性。但对核糖体保护蛋白（Tet(M)）介导的耐药无优势。
此外具有非抗菌活性：抑制基质金属蛋白酶（MMP）、调节炎症因子释放、清除自由基。
抗菌谱
• **革兰阳性菌**：[[金黄色葡萄球菌（Staphyloccus aureus）]]（含部分 CA-[[耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）]]）、链球菌
• **革兰阴性菌**：[[大肠杆菌（Escherichia coli，大肠埃希菌）]]、淋球菌、脑膜炎球菌
• **非典型病原体**：支原体、衣原体、立克次体
• **特殊菌种**：诺卡菌（Nocardia）、分枝杆菌（麻风分枝杆菌）
• 对[[0. 绿脓杆菌（Pseudomonas aeruginosa，铜绿假单胞菌）]]天然耐药
> 在四环素类中抗菌活性最强，对部分[[四环素（Tetracycline）]]耐药株仍有效。
药代动力学
• **吸收**：口服生物利用度 >95%，接近完全吸收。食物和二价阳离子对吸收的影响**显著小于**[[四环素（Tetracycline）]]
• **分布**：脂溶性最高 → 组织穿透力最佳，可透过**血脑屏障**进入脑脊液。在唾液、痰液、皮脂腺、前列腺中浓度高
• **半衰期**：约 **11–22 h**，为四环素类中最长，支持 q12h 或 qd 给药
• **代谢**：部分经肝脏代谢
• **排泄**：经肾和胆汁双途径，肝肠循环活跃
临床应用
1. **痤疮**：最常见用途，口服治疗中重度炎性痤疮的一线药物 2. **社区获得性 MRSA 感染**：皮肤软组织感染的口服方案选择 3. **诺卡菌病**：与磺胺类[[联合用药]] 4. **脑膜炎球菌携带者清除**：利用其透过血脑屏障的特性 5. **类风湿关节炎**：利用抗炎作用作为辅助治疗（DMARD） 6. **麻风病**：多药联合方案的替代药物
不良反应
• **前庭毒性**：头晕、眩晕、共济失调，为米诺环素**特征性**不良反应，女性更多见，通常可逆
• **皮肤/黏膜色素沉着**：长期使用后出现蓝灰色色素沉着于皮肤、牙龈、甲床、巩膜，可能不可逆
• **牙齿着色**：8 岁以下儿童禁用
• **光敏反应**：发生率低于[[四环素（Tetracycline）]]和[[多西环素（Doxycycline）]]
• **自身免疫样反应**：罕见，可出现药物性狼疮、自身免疫性肝炎
• **颅内压增高**（假性脑瘤）：头痛、视乳头水肿
• **胃肠道反应**：较[[四环素（Tetracycline）]]轻
参考资料
1. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition 2. 汪复, 张婴元.《实用抗感染治疗学》第2版, 人民卫生出版社 3. 陈新谦, 金有豫, 汤光.《新编药物学》第18版, 人民卫生出版社 4. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, 9th Edition