跳到正文
学而记

百科词条

安莎类(Ansamycins)

安莎类抗生素(Ansamycins)是一类以安莎桥(ansa bridge)结构为特征的天然产物来源抗生素。 安莎类抗生素因其分子中含有跨越芳香核的脂肪族长链桥(形似提篮的"把手",拉丁语ansa意为把手)而得名。根据芳环核心的不同可分为 萘系安莎类 (如利福霉素)和 苯系安莎类 (如格尔德霉素)。 安莎类抗生素的核心靶点为细菌 DNA依赖性RNA聚合酶(RNAP) 的β亚基。

安莎类抗生素(Ansamycins)是一类以安莎桥(ansa bridge)结构为特征的天然产物来源抗生素。

概述

安莎类抗生素因其分子中含有跨越芳香核的脂肪族长链桥(形似提篮的"把手",拉丁语ansa意为把手)而得名。根据芳环核心的不同可分为**萘系安莎类**(如利福霉素)和**苯系安莎类**(如格尔德霉素)。

作用机制

安莎类抗生素的核心靶点为细菌**DNA依赖性RNA聚合酶(RNAP)**的β亚基。药物与RNAP β亚基结合后,阻断转录起始阶段mRNA链的延伸,从而抑制细菌RNA合成。该靶点高度保守于原核生物,与真核RNA聚合酶差异显著,保证了选择性毒性。

代表药物

• **[[0. 利福霉素类(Rifamycins)]]**:利福平(Rifampicin)、利福布汀(Rifabutin)、利福喷丁(Rifapentine)——临床最重要的亚类

• **[[康乐霉素(Kanglemycin)]]**:对利福平耐药菌仍有活性的新型安莎类

临床应用

利福平是治疗**结核病**的一线核心药物(与异烟肼等联合使用),也用于麻风病、布鲁菌病及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的联合治疗。肝酶诱导作用(CYP3A4)导致显著药物相互作用,需特别注意。

参考资料

• Goodman & Gilman's *The Pharmacological Basis of Therapeutics*, 14th ed.

• 杨宝峰主编,《药理学》第9版