胆固醇是细胞膜的重要成分，也是类固醇激素和胆汁酸的前体。其合成始于乙酰辅酶A（Acetyl-CoA），经HMG-CoA还原酶催化生成甲羟戊酸，最终合成胆固醇。胆固醇通过LDL（低密度脂蛋白）运输至外周组织，HDL（高密度脂蛋白）则将多余胆固醇运回肝脏。他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶降低胆固醇水平。
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